Desenvolvimento e caracterização de nanopartículas de eudragit L100 preparadas pela técnica de nanomoagem húmida para posterior incorporação de compostos bioactivos
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Data
2010
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Editora
Edições Universitárias Lusófonas
Resumo
Neste estudo, propomos uma nova metodologia para a produção de nanopartículas poliméricas formadas a partir de
um polímero do tipo polimetacrilato -Eudragit L100. O papel da nanomoagem húmida na redução do tamanho das
partículas do pó Eudragit L100 foi investigada através da caracterização de diversos parâmetros importantes, tais
como: o tamanho das esferas de moagem, a concentração e tipo de estabilizadores das nanosuspensões, a
concentração do polímero, a velocidade de agitação do nanomoínho e, por último o tempo de moagem.
Com o objectivo final de se obter um pó seco que permita uma melhor manipulação e armazenamento destas
partículas, as metodologias de liofilização e de secagem por aerossol foram comparadas. As nanopartículas
optimizadas foram testadas em soluções electrolíticas e acídicas, que mimetizam as condições fisiológicas
encontradas no tracto gastrointestinal humano. Foi demonstrado que é necessária a combinação de dois tipos diferentes de estabilizadores (eletrostático (SLS) e estérico (PVA)) para se obterem nanopartículas com dimensões
na escala nanométrica, bem como uma melhor redispersão destas partículas em soluções electrolíticas e ácidicas que simulam as condições fisiológicas in vivo. Outros estudos serão posteriormente realizados com a finalidade de
se produzir por esta técnica nanopartículas que encapsulem compostos bioactivos, com o intuito de melhorar a solubilidade e/ou biodisponibilidade dos compostos encapsulados in vivo.
In this study, we propose a novel methodology to produce nanosized polymeric nanoparticles based on the polymethacrylate polymer Eudragit L100. The role of wet-nanogrinding on the grinding of eudragit L100 powder has been investigated by varying important grinding parameters such as media bead size, concentration and type of stabilizers, polymer concentration, agitation speed, and milling time. In order to obtain a dried powder that allows further formulation of these particles, freeze-drying and spray-drying methodologies were compared. The physical profile of optimized powder nanoparticles were then tested in electrolyte solutions, which mimic the conditions found in the human gastrointestinal tract. It was shown that the combination of two different types of stabilizers both electrostatic (SLS) and steric (PVA) led to a smaller particle size and a better redispersion in both electrolyte and acidic media that mimic the conditions in vivo. Further studies will be carried out in order to produce bioactive loaded nanoparticles by this procedure possibly with improved solubility and /or bioavailability in vivo.
In this study, we propose a novel methodology to produce nanosized polymeric nanoparticles based on the polymethacrylate polymer Eudragit L100. The role of wet-nanogrinding on the grinding of eudragit L100 powder has been investigated by varying important grinding parameters such as media bead size, concentration and type of stabilizers, polymer concentration, agitation speed, and milling time. In order to obtain a dried powder that allows further formulation of these particles, freeze-drying and spray-drying methodologies were compared. The physical profile of optimized powder nanoparticles were then tested in electrolyte solutions, which mimic the conditions found in the human gastrointestinal tract. It was shown that the combination of two different types of stabilizers both electrostatic (SLS) and steric (PVA) led to a smaller particle size and a better redispersion in both electrolyte and acidic media that mimic the conditions in vivo. Further studies will be carried out in order to produce bioactive loaded nanoparticles by this procedure possibly with improved solubility and /or bioavailability in vivo.
Descrição
Revista Lusófona de Ciências e Tecnologias da Saúde
Palavras-chave
CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS, PHARMACEUTICAL SCIENCES, FARMACOLOGIA, PHARMACOLOGY, MEDICAMENTOS, DRUGS (PHARMACOLOGY), SISTEMAS DE LIBERTAÇÃO DE MEDICAMENTOS, DRUG DELIVERY SYSTEMS, NANOTECNOLOGIA, NANOTECHNOLOGY, ESTUDOS DE CASO, CASE STUDIES, NANOPARTÍCULAS, NANOPARTICLES, MEDICINA, MEDICINE