Influence of two choline-based ionic liquids on the solubility of caffeine

Abstract

A baixa solubilidade de ativos representa um grande problema para o desenvolvimento de novos sistemas de administração de fármacos. Desta forma, encontrar novos excipientes que promovem a solubilidade do fármaco é uma das estratégias utilizadas atualmente. Neste contexto, os líquidos iónicos (LI) têm sido estudados como promotores de solubilidade, devido à sua capacidade de serem colocados em soluções lipofílicas ou hidrofílicas. Neste âmbito, foram preparados dois LI derivados de colina, [Cho][Met] e [Cho][Cys], e a sua influência na solubilidade de um fármaco modelo hidrofílico, cafeína, foi avaliada a 25 ºC. Os resultados mostram que ambos os LI melhoraram a solubilidade do fármaco, com o LI [Cho][Met] a permitir um maior aumento da solubilidade. Os nossos resultados sugerem que os LI derivados da colina estudados são eficazes como promotores de solubilidade da cafeína e, portanto, podem potencialmente ser usados como ingredientes funcionais em sistemas de libertação de fármacos.

Poor drug solubility represents a major problem for the development of new drug delivery systems. Finding new excipients that promote drug solubility is one of the strategies currently used. In this context, ionic liquids (ILs) have been studied as solubility promoters due to their ability to be placed in either lipophilic or hydrophilic solutions. Two choline-based ILs, [Cho][Met] and [Cho][Cys], were prepared and their influence on the solubility of a model hydrophilic drug, caffeine, was evaluated at 25 ºC. Results show that both ILs improved drug solubility, with [Cho][Met] providing a higher soluble concentration. Our results suggest that the studied choline-based ILs are effective solubility enhancers of caffeine and thus may potentially be used as functional ingredients in drug delivery systems.