Ativadores de superfície únicos versus mistos em transferossomas para veicular cafeína : avaliação físico-química e de citotoxicidade
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Data
2021
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Editora
Edições Universitárias Lusófonas
Resumo
O desempenho dos transferossomas como sistemas nanovesiculares para melhorar a permeação cutânea de compostos bioativos pode ser modulado de acordo com a sua composição em ativadores de superfície (EAs). Segundo a literatura, o tamanho, a deformabilidade e a eficiência de encapsulação destas vesículas dependem do equilíbrio hidrofílicolipofílico (HLB) dos tensioativos não-iónicos usados como EAs. Assim, este trabalho teve como objetivo avaliar o impacto nas propriedades físico-químicas e no perfil de citotoxicidade in vitro de formulações transferossomais constituídas por EAs únicos ou mistos, com valores de HLB opostos. Os transferossomas obtidos com tensioativos não-iónicos únicos ou mistos (Tween® 80 e/ou Span® 80) foram preparados na presença e ausência de cafeína, utilizada como composto modelo hidrofílico. Os transferossomas preparados, independentemente da sua composição em EAs, apresentaram propriedades físico-químicas promissoras para aplicações cutâneas, sendo estáveis durante 1 mês sob armazenamento refrigerado. Além disso, todas as formulações transferossomais foram compatíveis com uma linha celular de queratinócitos após tratamento por 24 h. No conjunto, estes dados preliminares sugerem que a utilização de tensioativos não-iónicos mistos como EAs poderá ser mais explorada para modular o desempenho dos transferossomas como promotores da permeação cutânea. Palavras-chave: Sistemas vesiculares; nanotecnologia; tensioativos não-iónicos; cafeína
The performance of transfersomes as nanovesicular systems to enhance the skin permeation of bioactive compounds may be modulated according to their composition of edge activators (EAs). Vesicle size, deformability, and encapsulation efficiency can be altered when using nonionic surfactants as EAs with opposing hydrophilic-lipophilic balance (HLB). Thus, this work aimed to assess the impact on the physicochemical properties and the in vitro cytotoxicity profile of transfersomal formulations composed of single or mixed EAs, with opposing HLB values. Transfersomes made of single or mixed nonionic surfactants (Tween® 80 and/or Span® 80) were prepared in the presence and absence of caffeine, used as a model hydrophilic compound. Single or mixed EAs-containing transfersomes displayed promising physicochemical properties for cutaneous applications and were found to be stable for one month of refrigerated storage. Moreover, all transfersomal formulations were compatible with a keratinocyte cell line upon 24 h treatment. Altogether, these preliminary data suggest that the use of mixed nonionic surfactants as EAs may be further explored to modulate the performance of transfersomes as skin permeation enhancers. Keywords: Vesicular systems, nanotechnology, nonionic surfactants, caffeine
The performance of transfersomes as nanovesicular systems to enhance the skin permeation of bioactive compounds may be modulated according to their composition of edge activators (EAs). Vesicle size, deformability, and encapsulation efficiency can be altered when using nonionic surfactants as EAs with opposing hydrophilic-lipophilic balance (HLB). Thus, this work aimed to assess the impact on the physicochemical properties and the in vitro cytotoxicity profile of transfersomal formulations composed of single or mixed EAs, with opposing HLB values. Transfersomes made of single or mixed nonionic surfactants (Tween® 80 and/or Span® 80) were prepared in the presence and absence of caffeine, used as a model hydrophilic compound. Single or mixed EAs-containing transfersomes displayed promising physicochemical properties for cutaneous applications and were found to be stable for one month of refrigerated storage. Moreover, all transfersomal formulations were compatible with a keratinocyte cell line upon 24 h treatment. Altogether, these preliminary data suggest that the use of mixed nonionic surfactants as EAs may be further explored to modulate the performance of transfersomes as skin permeation enhancers. Keywords: Vesicular systems, nanotechnology, nonionic surfactants, caffeine
Descrição
Biomedical and biopharmaceutical research : jornal de investigação biomédica e biofarmacêutica
Palavras-chave
CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS, NANOTECNOLOGIA, CAFEÍNA, PHARMACEUTICAL SCIENCES, NANOTECHNOLOGY, CAFFEINE