Optimização da eficiência de encapsulaçãode um novo nanosistema para a administração oral de insulina

Resumo

A administração oral de insulina pode melhorar significativamente a qualidade de vida dos doentes diabéticos que administram de forma crónica insulina por via subcutânea. Porém, a administração oral de insulina continua a ser um desafio devido à absorção limitada.Este estudo teve como objectvo a produção de nanopartículas estáveis e com capacidade de encapsulação de insulina para futuros testes in vivo. O ácido poli8láctico-co-glicólico (PLGA), um polímero biodegradável e biocompatível, revelou ser um bom candidato para este tipo de abordagem. As nanopartículas foram produzidas por um método de emulsão múltipla e a eficiência de encapsulação foi determinada por HPLC. Produziram-se nanopartículas monodispersas e melhorou-se a eficiência de encapsulação de 30% para 65%, controlando os diferentes parâmetros tais como a velocidade de agitação, o volume da fase externa, o intervalo de pH, o tipo de insulina e as concentrações de polímero. As nanoparticulas apresentaram um tamanho de 398,6 nm e um índice de polidispersidade de 0,19. A presença de uma concentração de sal entre 20g L-1 e 50g L-1 e o tipo de insulina utilizado diminuíram o tamanho das nanopartículas. São agora necessários ensaios de bioatividade após o processo de encapsulação e a caracterização total das interações físicas e químicas entre todas as espécies envolvidas.
Oral delivery of insulin may significantly improve the quality of life of diabetes patients who routinely receive insulin by the subcutaneous route. The oral delivery of insulin remains a challenge because of its limited absorption. The main goal of this study was to produce stable nanoparticles with high loads of insulin for further in vivo testing. Poli(lactic-co-glycolic acid) (PLGA), a biodegradable and biocompatible polymer, revealed to be a good presupposition for this approach. Nanoparticles were produced through a multiple emulsion method and the encapsulation efficiency was accessed by a HPLC method. Monodispersed nanoparticles were produced and the insulin EE were improved from 30 % to 65 %, controlling parameters such as the stirring speed rate, volume of external phase, pH range, type of insulin, type of surfactant and polymer concentrations. The nanoparticle size was 398.6 nm with a polydispersivity index of 0.19. The presence of a salt concentration between 20 g L-1 and 50 g L-1 and the type of insulin decreased the size of nanoparticles. Bioactivity assessment after the encapsulation process and full characterization of physical-chemical interactions between all species is now required.

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Palavras-chave

DIABETES, ADMINISTRAÇÃO DE MEDICAMENTOS, INSULINA, MEDICATION ADMINISTRATION, CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS, PHARMACEUTICAL SCIENCES, SISTEMAS DE LIBERTAÇÃO DE MEDICAMENTOS, DRUG DELIVERY SYSTEMS, NANOPARTÍCULAS PLGA, PLGA NANOPARTICLES, ESTUDOS DE CASO, CASE STUDIES

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