As bicamadas de fosfatidilcolina induzem a degradação do licofelone
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Data
2019
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Editora
Edições Universitárias Lusófonas
Resumo
Este trabalho demonstra pela primeira vez, segundo julgamos saber, a degradação do licofelone, um inibidor duplo
da cicloxigenase e da lipoxigenase em desenvolvimento, em bicamadas de fosfatidilcolina. Com o objetivo de
caracterizar as interações do licofelone com a fosfatidilcolina para melhor entender a sua melhor tolerabilidade
gástrica em relação aos anti-inflamatórios não esteroides convencionais, os resultados preliminares obtidos
demonstraram que quanto menor o pH, maior a velocidade e a extensão da degradação do licofelone na presença
de lipossomas de fosfatidilcolina. A concentração lipídica foi outro fator determinante quanto à velocidade e a
extensão da degradação deste fármaco, sugerindo que as bicamadas de fosfatidilcolina poderão atuar como um
catalisador. Estes resultados destacam a necessidade de considerar os lípidos durante o desenvolvimento de novos
fármacos para melhor predizer as suas propriedades farmacocinéticas antes da avaliação clínica.
This is the first report, to the best of our knowledge, on the degradation of licofelone, a dual cyclooxygenaselipoxygenase inhibitor under development, in phosphatidylcholine bilayers. With the objective of characterizing licofelone-phosphatidylcholine interactions to understand its better gastric tolerability over conventional nonsteroidal anti-inflammatory drugs, our preliminary data showed that the lower the pH, the higher the rate and extent of licofelone degradation in the presence of phosphatidylcholine liposomes. The lipid concentration was another critical factor influencing the rate and extent of licofelone degradation, suggesting that phosphatidylcholine bilayers may act as a catalyst. These data highlight the need of considering lipids in drug development to better predict the drug pharmacokinetics prior to clinical evaluation.
This is the first report, to the best of our knowledge, on the degradation of licofelone, a dual cyclooxygenaselipoxygenase inhibitor under development, in phosphatidylcholine bilayers. With the objective of characterizing licofelone-phosphatidylcholine interactions to understand its better gastric tolerability over conventional nonsteroidal anti-inflammatory drugs, our preliminary data showed that the lower the pH, the higher the rate and extent of licofelone degradation in the presence of phosphatidylcholine liposomes. The lipid concentration was another critical factor influencing the rate and extent of licofelone degradation, suggesting that phosphatidylcholine bilayers may act as a catalyst. These data highlight the need of considering lipids in drug development to better predict the drug pharmacokinetics prior to clinical evaluation.
Descrição
Biomedical and biopharmaceutical research : jornal de investigação biomédica e biofarmacêutica
Palavras-chave
MEDICINA, FARMACOLOGIA, ANTI-INFLAMATÓRIOS, LIPOSSOMAS, ESPECTROFOTOMETRIA, MEDICINE, PHARMACOLOGY, ANTI-INFLAMMATORY DRUGS, LIPOSOMES, SPECTROPHOTOMETRY