As bicamadas de fosfatidilcolina induzem a degradação do licofelone

Ver registo simples
dc.contributor.authorPereira-Leite, Catarina
dc.contributor.authorNunes, Cláudia
dc.contributor.authorCuccovia, Iolanda M.
dc.contributor.authorReis, Salette
dc.contributor.institutionEscola de Ciências e Tecnologias Saúde
dc.date.issued2019
dc.descriptionBiomedical and biopharmaceutical research : jornal de investigação biomédica e biofarmacêutica
dc.description.abstractEste trabalho demonstra pela primeira vez, segundo julgamos saber, a degradação do licofelone, um inibidor duplo da cicloxigenase e da lipoxigenase em desenvolvimento, em bicamadas de fosfatidilcolina. Com o objetivo de caracterizar as interações do licofelone com a fosfatidilcolina para melhor entender a sua melhor tolerabilidade gástrica em relação aos anti-inflamatórios não esteroides convencionais, os resultados preliminares obtidos demonstraram que quanto menor o pH, maior a velocidade e a extensão da degradação do licofelone na presença de lipossomas de fosfatidilcolina. A concentração lipídica foi outro fator determinante quanto à velocidade e a extensão da degradação deste fármaco, sugerindo que as bicamadas de fosfatidilcolina poderão atuar como um catalisador. Estes resultados destacam a necessidade de considerar os lípidos durante o desenvolvimento de novos fármacos para melhor predizer as suas propriedades farmacocinéticas antes da avaliação clínica.pt
dc.description.abstractThis is the first report, to the best of our knowledge, on the degradation of licofelone, a dual cyclooxygenaselipoxygenase inhibitor under development, in phosphatidylcholine bilayers. With the objective of characterizing licofelone-phosphatidylcholine interactions to understand its better gastric tolerability over conventional nonsteroidal anti-inflammatory drugs, our preliminary data showed that the lower the pH, the higher the rate and extent of licofelone degradation in the presence of phosphatidylcholine liposomes. The lipid concentration was another critical factor influencing the rate and extent of licofelone degradation, suggesting that phosphatidylcholine bilayers may act as a catalyst. These data highlight the need of considering lipids in drug development to better predict the drug pharmacokinetics prior to clinical evaluation.en
dc.formatapplication/pdf
dc.identifier.citationPereira-Leite , C , Nunes , C , Cuccovia , I M & Reis , S 2019 , ' As bicamadas de fosfatidilcolina induzem a degradação do licofelone ' , Biomedical and biopharmaceutical research : jornal de investigação biomédica e biofarmacêutica .
dc.identifier.issn2182-2379
dc.language.isopor
dc.peerreviewedno
dc.publisherEdições Universitárias Lusófonas
dc.relation.ispartofBiomedical and biopharmaceutical research : jornal de investigação biomédica e biofarmacêutica
dc.rightsopenAccess
dc.subjectMEDICINA
dc.subjectFARMACOLOGIA
dc.subjectANTI-INFLAMATÓRIOS
dc.subjectLIPOSSOMAS
dc.subjectESPECTROFOTOMETRIA
dc.subjectMEDICINE
dc.subjectPHARMACOLOGY
dc.subjectANTI-INFLAMMATORY DRUGS
dc.subjectLIPOSOMES
dc.subjectSPECTROPHOTOMETRY
dc.titleAs bicamadas de fosfatidilcolina induzem a degradação do licofelonept
dc.titlePhosphatidylcholine bilayers trigger the degradation of licofeloneen
dc.typearticle

Ficheiros

Principais
A mostrar 1 - 1 de 1
Miniatura indisponível
Nome:
Art9.pdf
Tamanho:
622.56 KB
Formato:
Adobe Portable Document Format
Descrição:
Artigo
Ver/Abrir
Licença
A mostrar 1 - 1 de 1
Miniatura indisponível
Nome:
license.txt
Tamanho:
1.71 KB
Formato:
Item-specific license agreed upon to submission
Descrição:
Ver/Abrir

Coleções

Biomedical and Biopharmaceutical Research Vol.16 n.º2 (2019)