As bicamadas de fosfatidilcolina induzem a degradação do licofelone

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dc.contributor.authorPereira-Leite, Catarina
dc.contributor.authorNunes, Cláudia
dc.contributor.authorCuccovia, Iolanda M.
dc.contributor.authorReis, Salette
dc.date.accessioned2020-03-12T15:48:24Z
dc.date.available2020-03-12T15:48:24Z
dc.date.issued2019
dc.descriptionBiomedical and biopharmaceutical research : jornal de investigação biomédica e biofarmacêuticapt
dc.description.abstractEste trabalho demonstra pela primeira vez, segundo julgamos saber, a degradação do licofelone, um inibidor duplo da cicloxigenase e da lipoxigenase em desenvolvimento, em bicamadas de fosfatidilcolina. Com o objetivo de caracterizar as interações do licofelone com a fosfatidilcolina para melhor entender a sua melhor tolerabilidade gástrica em relação aos anti-inflamatórios não esteroides convencionais, os resultados preliminares obtidos demonstraram que quanto menor o pH, maior a velocidade e a extensão da degradação do licofelone na presença de lipossomas de fosfatidilcolina. A concentração lipídica foi outro fator determinante quanto à velocidade e a extensão da degradação deste fármaco, sugerindo que as bicamadas de fosfatidilcolina poderão atuar como um catalisador. Estes resultados destacam a necessidade de considerar os lípidos durante o desenvolvimento de novos fármacos para melhor predizer as suas propriedades farmacocinéticas antes da avaliação clínica.pt
dc.description.abstractThis is the first report, to the best of our knowledge, on the degradation of licofelone, a dual cyclooxygenaselipoxygenase inhibitor under development, in phosphatidylcholine bilayers. With the objective of characterizing licofelone-phosphatidylcholine interactions to understand its better gastric tolerability over conventional nonsteroidal anti-inflammatory drugs, our preliminary data showed that the lower the pH, the higher the rate and extent of licofelone degradation in the presence of phosphatidylcholine liposomes. The lipid concentration was another critical factor influencing the rate and extent of licofelone degradation, suggesting that phosphatidylcholine bilayers may act as a catalyst. These data highlight the need of considering lipids in drug development to better predict the drug pharmacokinetics prior to clinical evaluation.en
dc.formatapplication/pdf
dc.identifier.issn2182-2379
dc.identifier.urihttp://hdl.handle.net/10437/10160
dc.language.isoporpt
dc.language.isoeng
dc.publisherEdições Universitárias Lusófonaspt
dc.rightsopenAccess
dc.subjectMEDICINApt
dc.subjectFARMACOLOGIApt
dc.subjectANTI-INFLAMATÓRIOSpt
dc.subjectLIPOSSOMASpt
dc.subjectESPECTROFOTOMETRIApt
dc.subjectMEDICINEen
dc.subjectPHARMACOLOGYen
dc.subjectANTI-INFLAMMATORY DRUGSen
dc.subjectLIPOSOMESen
dc.subjectSPECTROPHOTOMETRYen
dc.titleAs bicamadas de fosfatidilcolina induzem a degradação do licofelonept
dc.titlePhosphatidylcholine bilayers trigger the degradation of licofeloneen
dc.typearticlept

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Biomedical and Biopharmaceutical Research Vol.16 n.º2 (2019)