Líquidos iónicos como ferramentas para melhorar formulações gel contendo ácidos fenólicos pouco solúveis
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Data
2022
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Editora
Edições Universitárias Lusófonas
Resumo
Os ácidos hidroxicinâmicos, nomeadamente os ácidos cafeico e p-cumárico, têm várias aplicações farmacêuticas e
cosméticas, mas devido à sua baixa solubilidade em água, a sua aplicabilidade pode ser limitada. Os líquidos iónicos
(LI) têm demonstrado ser uma ferramenta valiosa para melhorar a solubilidade e auxiliar na incorporação de vários
compostos fenólicos, em sistemas de veiculação. Assim, este trabalho visa avaliar o impacto da incorporação de três
LI à base de colina, nomeadamente o (2-hidroxietil)-trimetilamónio-L-fenilalaninato [Cho][Phe], o (2-hidroxietil)-
trimetilamónio-L-glutamato [Cho][Glu] e (2-hidroxietil)-trimetilamónio-glicinato [Cho][Gly], numa formulação gel
aquosa contendo os ativos pouco solúveis, ácidos cafeico e p-cumárico. Os resultados obtidos permitiram concluir que
os LI não só aumentam a solubilidade do ativo, como também permitem incorporar maiores quantidades de ambos dos
princípios ativos estudados nos géis, sem interferir na estabilidade dos géis aquosos. Adicionalmente, os LI também
alteraram a fluidez dos géis, tanto na ausência como na presença dos ácidos fenólicos, uma vez que aumentaram a
viscosidade das formulações, contribuindo para um gel com maior resistência ao fluxo, podendo por isso ser mais bem
aceite pelo consumidor.
Palavras-chave: Líquidos iónicos; Ácidos hidroxicinâmicos; Fármacos de baixa solubilidade; Géis; Aumento da
viscosidade
Hydroxycinnamic acids, namely caffeic and p-coumaric acids, have several pharmaceutical and cosmetic applications, but due to their low aqueous solubility, their applicability can be limited. Ionic liquids (ILs) have been shown to be a valuable tool to improve the solubility and assist in the incorporation of various phenolic compounds into delivery systems. Thus, this work aims to evaluate the impact of incorporating three choline-based ILs, namely (2-hydroxyethyl)-trimethylammonium- L-phenylalanine [Cho][Phe], (2-hydroxyethyl)-trimethylammonium-L-glutamate [Cho][Glu] and (2-hydroxyethyl)- trimethylammonium-glycinate [Cho][Gly], into an aqueous gel formulation containing the poorly soluble caffeic and p-coumaric acids. The results obtained confirm that the ILs not only increase the drug solubility, but also allow higher amounts of both studied drugs to be incorporated into the gels, without interfering with the stability of the aqueous gels. Moreover, the ILs altered the fluidity of the gels, both in the absence and presence of both phenolic acids, as they increase the viscosity of the formulations, contributing to higher flow resistance of the gel, which may be better accepted by the consumer. Keywords: Ionic liquids; Hydroxycinnamic acids; Poorly soluble drugs; Gels; Increased Viscosity
Hydroxycinnamic acids, namely caffeic and p-coumaric acids, have several pharmaceutical and cosmetic applications, but due to their low aqueous solubility, their applicability can be limited. Ionic liquids (ILs) have been shown to be a valuable tool to improve the solubility and assist in the incorporation of various phenolic compounds into delivery systems. Thus, this work aims to evaluate the impact of incorporating three choline-based ILs, namely (2-hydroxyethyl)-trimethylammonium- L-phenylalanine [Cho][Phe], (2-hydroxyethyl)-trimethylammonium-L-glutamate [Cho][Glu] and (2-hydroxyethyl)- trimethylammonium-glycinate [Cho][Gly], into an aqueous gel formulation containing the poorly soluble caffeic and p-coumaric acids. The results obtained confirm that the ILs not only increase the drug solubility, but also allow higher amounts of both studied drugs to be incorporated into the gels, without interfering with the stability of the aqueous gels. Moreover, the ILs altered the fluidity of the gels, both in the absence and presence of both phenolic acids, as they increase the viscosity of the formulations, contributing to higher flow resistance of the gel, which may be better accepted by the consumer. Keywords: Ionic liquids; Hydroxycinnamic acids; Poorly soluble drugs; Gels; Increased Viscosity
Descrição
Biomedical and biopharmaceutical research : jornal de investigação biomédica e biofarmacêutica
Palavras-chave
CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS, LÍQUIDOS IÓNICOS, MEDICAMENTOS, GÉIS, PHARMACEUTICAL SCIENCES, IONIC LIQUIDS, DRUGS, GELS, ÁCIDOS HIDROXICINÂMICOS, HYDROXYCINNAMIC ACIDS