Ionic liquids: synthesis and applicability to improve the delivery of ferulic acid
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Data
2020
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Resumo
A aplicabilidade dos líquidos iónicos (LIs) na área farmacêutica tem sido um tópico de crescente interesse devido às propriedades destes sais, como por exemplo, poderem melhorar a solubilidade, permeação e estabilidade do fármaco. Esta estratégia provou ser útil, uma vez que os LIs podem melhorar a distribuição de compostos bioativos com solubilidade aquosa muito baixa, o que de outra forma não seria tão acessível.
Além disso, os LIs podem ter propriedades diferentes de acordo com sua estrutura, e a combinação de LIs com propriedades diferentes também pode ser uma abordagem interessante para melhorar a eficiência dos sistemas de administração de fármacos.
Assim, foram sintetizados dois LIs de diferentes classes, o [Cho][Phe] à base de colina e o [Emim][Br] à base de imidazólio, e foi avaliado o impacto da sua combinação na solubilidade do ácido ferúlico, que é pouco solúvel em água.
Os resultados mostraram que os LIs estudados aumentam a solubilidade do composto estudado e indicam ainda que a sua combinação permite um aumento ainda maior da solubilidade.
Além disso, devido à possível aplicabilidade tópica do ácido ferúlico, este composto foi incorporado em formulações em gel e sistemas híbridos de LI-LI-nanopartículas. Todas as formulações preparadas foram estáveis e a presença de LIs permitiu uma maior encapsulação de ácido ferúlico.
Em resumo, os resultados revelaram que os LIs, isoladamente ou combinados, podem ser uma estratégia poderosa para aumentar a veiculação de compostos pouco solúveis, como o ácido ferúlico.
The applicability of ionic liquids (ILs) in the pharmaceutical field has been a topic of growing interest due to the valuable properties of these salts, namely, to improve drug solubility, permeation and stability. This strategy has proven to be useful since ILs may improve the delivery of bioactive compounds with very low aqueous solubility, which otherwise would not be as accessible. Additionally, ILs may have different properties according to their structure and combining ILs with different properties may also be an interesting approach to improve the efficiency of drug delivery systems. Hence, herein two ILs, of different classes were synthesized, the choline-based [Cho][Phe] and the imidazole-based [Emim][Br], and the impact of their combination on the solubility of the poorly water soluble ferulic acid was assessed. Results showed that the studied ILs increase the solubility of the studied compound and further display that their combination allows an even higher solubility enhancement. Furthermore, due the possible topical applicability of ferulic acid this compound was incorporated in gel formulations and IL-IL-nanoparticles hybrid systems. All prepared formulations were stable and the presence of ILs allowed a higher ferulic acid loading. In summary, results revealed that ILs, either alone or combined, may be a powerful strategy to increase the drug delivery of poorly soluble drugs, such as ferulic acid.
The applicability of ionic liquids (ILs) in the pharmaceutical field has been a topic of growing interest due to the valuable properties of these salts, namely, to improve drug solubility, permeation and stability. This strategy has proven to be useful since ILs may improve the delivery of bioactive compounds with very low aqueous solubility, which otherwise would not be as accessible. Additionally, ILs may have different properties according to their structure and combining ILs with different properties may also be an interesting approach to improve the efficiency of drug delivery systems. Hence, herein two ILs, of different classes were synthesized, the choline-based [Cho][Phe] and the imidazole-based [Emim][Br], and the impact of their combination on the solubility of the poorly water soluble ferulic acid was assessed. Results showed that the studied ILs increase the solubility of the studied compound and further display that their combination allows an even higher solubility enhancement. Furthermore, due the possible topical applicability of ferulic acid this compound was incorporated in gel formulations and IL-IL-nanoparticles hybrid systems. All prepared formulations were stable and the presence of ILs allowed a higher ferulic acid loading. In summary, results revealed that ILs, either alone or combined, may be a powerful strategy to increase the drug delivery of poorly soluble drugs, such as ferulic acid.
Descrição
Orientação: Tânia Almeida
Palavras-chave
MESTRADO INTEGRADO EM CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS, CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS, PHARMACEUTICAL SCIENCES, LÍQUIDOS IÓNICOS, IONIC LIQUIDS, GELIFICAÇÃO, GELLING, SOLUBILIDADE, SOLUBILITY, NANOPARTÍCULAS, NANOPARTICLES, ÁCIDOS FENÓLICOS, PHENOLIC ACIDS