The influence of ionic liquids on the solubility/permeation of poorly soluble active compounds
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2017
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Resumo
The pharmaceutical industry has developed alternative forms of drug delivery over the years and the delivery through the skin, topical or transdermal delivery, has been increasingly used. However, incorporating poorly soluble or partially insoluble drugs into the developed delivery systems has been difficult to solve.
Ionic liquids have specific properties, arising from their structure, which allows them to be used in aqueous, oily or hydroalcoholic solutions. Hence, ionic liquids can be used as excipients with the aim of increasing/improving the topical and transdermal delivery of drugs.
Herein, the efficacy of ionic liquids derived from amino acids, [Cho][Phe] and [Cho][Glu], as solubility and/or permeation promoters of poorly soluble actives were evaluated. The studied actives were ferulic acid and rutin, both natural antioxidant compounds, with low solubility, which restricts their use in topical and dermocosmetic products, since they require the use of high proportions of organic solvents.
The solubility studies carried out showed that the solubility of both active compounds is always increased in the presence of the prepared ionic liquids in all the studied conditions. Regarding the permeation studies, the ionic liquids did not shown a significant effect on the permeation of the studied actives.
The obtained results indicate that the ionic liquids studied can be efficient functional ingredients, since they allow an increase in the solubility of the studied actives, even at low concentrations of the studied ionic liquids.
A indústria farmacêutica ao longo dos anos tem vindo a desenvolver formas alternativas de veicular fármacos. A veiculação através da pele, veiculação tópica ou trandérmica, tem vindo a ser cada vez mais utilizada. No entanto, a dificuldade de incorporar fármacos pouco solúveis ou parcialmente insolúveis, nos sistemas de veiculação desenvolvidos, tem sido difícil de solucionar. Os líquidos iónicos têm características específicas, provenientes da sua estrutura, que permite que estes possam ser utilizados em soluções aquosas, oleosas ou hidroalcoólicas. Desta forma, os líquidos iónicos podem ser utilizados como excipientes em formulações tópicas com o objetivo de aumentar/melhorar a veiculação tópica e transdérmica de fármacos. No âmbito deste trabalho, foi avaliada a eficácia de líquidos iónicos derivados de aminoácidos, [Cho][Phe] e [Cho][Glu], como promotores da solubilidade e/ou da permeação de ativos pouco solúveis. Os ativos estudados foram o ácido ferúlico e a rutina, ambos compostos antioxidantes naturais, com baixa solubilidade, o que restringe a sua utilização em produtos tópicos e dermocosméticos, por exigirem a utilização de altas proporções de solventes orgânicos. Os estudos de solubilidade realizados permitiram demonstrar que a solubilidade de ambos os ativos é sempre aumentada na presença dos líquidos iónicos preparados, em todas as condições analisadas. Relativamente aos estudos de permeação, os líquidos iónicos não demonstraram ter um efeito significativo na permeação dos ativos estudados. Os resultados obtidos indicam que os líquidos iónicos estudados podem ser eficientes ingredientes funcionais, uma vez que permitem um aumento da solubilidade dos ativos estudados, mesmo a baixas concentrações de líquido iónico.
A indústria farmacêutica ao longo dos anos tem vindo a desenvolver formas alternativas de veicular fármacos. A veiculação através da pele, veiculação tópica ou trandérmica, tem vindo a ser cada vez mais utilizada. No entanto, a dificuldade de incorporar fármacos pouco solúveis ou parcialmente insolúveis, nos sistemas de veiculação desenvolvidos, tem sido difícil de solucionar. Os líquidos iónicos têm características específicas, provenientes da sua estrutura, que permite que estes possam ser utilizados em soluções aquosas, oleosas ou hidroalcoólicas. Desta forma, os líquidos iónicos podem ser utilizados como excipientes em formulações tópicas com o objetivo de aumentar/melhorar a veiculação tópica e transdérmica de fármacos. No âmbito deste trabalho, foi avaliada a eficácia de líquidos iónicos derivados de aminoácidos, [Cho][Phe] e [Cho][Glu], como promotores da solubilidade e/ou da permeação de ativos pouco solúveis. Os ativos estudados foram o ácido ferúlico e a rutina, ambos compostos antioxidantes naturais, com baixa solubilidade, o que restringe a sua utilização em produtos tópicos e dermocosméticos, por exigirem a utilização de altas proporções de solventes orgânicos. Os estudos de solubilidade realizados permitiram demonstrar que a solubilidade de ambos os ativos é sempre aumentada na presença dos líquidos iónicos preparados, em todas as condições analisadas. Relativamente aos estudos de permeação, os líquidos iónicos não demonstraram ter um efeito significativo na permeação dos ativos estudados. Os resultados obtidos indicam que os líquidos iónicos estudados podem ser eficientes ingredientes funcionais, uma vez que permitem um aumento da solubilidade dos ativos estudados, mesmo a baixas concentrações de líquido iónico.
Descrição
Orientação: Tânia Santos de Almeida
Palavras-chave
MESTRADO INTEGRADO EM CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS, CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS, FARMACOLOGIA, PHARMACEUTICAL SCIENCES, PHARMACOLOGY, LÍQUIDOS IÓNICOS, SOLUBILIDADE, SISTEMAS DE LIBERTAÇÃO DE MEDICAMENTOS, IONIC LIQUIDS, SOLUBILITY, DRUG DELIVERY SYSTEMS