Implantes lipídicos contendo cafeína : o impacto de líquidos iónicos e de outros modificadores de libertação
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2020
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Resumo
A indústria farmacêutica tem lidado com vários obstáculos no que diz respeito ao desenvolvimento de novos sistemas de veiculação de fármacos, devido à baixa solubilidade, permeabilidade e estabilidade dos fármacos, condicionando assim a eficiência desses sistemas.
Adicionalmente, no âmbito do desenvolvimento de sistemas de veiculação, os sistemas de veiculação controlada têm adquirido um crescente interesse por parte da comunidade científica, por apresentarem inúmeras vantagens, como a redução da frequência de administração e permitirem alguma flexibilidade na escolha de excipientes a utilizar para o seu desenvolvimento. No entanto, aquando do seu desenvolvimento, é fundamental garantir a sua bioestabilidade, uma boa incorporação do fármaco e um perfil de libertação adequado. Com esta finalidade poderão ser usados diferentes adjuvantes de libertação, como o Gelucire® 50/02 e a Sacarose, que poderão contribuir para a modificação dos perfis de libertação de implantes lipídicos. Adicionalmente, devido às inúmeras propriedades valiosas dos líquidos iónicos, estes também poderão ser potenciais excipientes funcionais, ao promoverem a solubilidade e permeação dos fármacos ou até mesmo ao contribuir para a estabilidade dos sistemas de veiculação desenvolvidos. Assim, com este trabalho pretendeu-se avaliar não só o impacto da presença de dois adjuvantes de libertação, o Gelucire® 50/02 ou a Sacarose, nos implantes lipídicos, mas também da incorporação de dois líquidos iónicos, [Cho][Phe] e [Cho][Glu], derivados de colina. Na produção dos implantes foi utilizado como ativo modelo a cafeína.
A avaliação da performance dos implantes desenvolvidos permitiu demonstrar que se obteve uniformidade de conteúdo entre cada lote preparado e homogeneidade no teor de cafeína contido (superior a 95 %), demonstrando que a incorporação dos LI não afecta estes parâmetros. Os resultados demonstraram ainda que a presença dos LI pode modelar a libertação do ativo, sendo o LI [Cho][Glu] o que permite uma maior libertação de cafeína e uma degradação dos implantes mais rápida ao longo do tempo contrariamente ao LI [Cho][Phe].
The pharmaceutical industry has dealt with several obstacles with regard to the development of new drug delivery systems, due to low drug solubility, permeability and stability, thus conditioning the efficiency of these systems. Additionally, within the scope of the development of delivery systems, controlled delivery systems have acquired an increasing interest by the scientific community, as they present numerous advantages, such as the reduction of the frequency of administration and allowing some flexibility in the choice of excipients to be used for their development. However, in their development, it is essential to guarantee its biostability, a good incorporation of the drug and an adequate release profile. For this purpose, different release adjuvants can be used, such as Gelucire 50/02 ® and Sucrose, which can contribute to the modification of the lipid implant release profiles. Additionally, due to the countless valuable properties of ionic liquids, they can also be potential functional excipients, by promoting the solubility and permeability of drugs or even by contributing to the stability of the developed delivery systems. Thus, this work aimed to evaluate not only the impact of the presence of two release adjuvants, Gelucire® 50/20 or Sucrose, in lipid implants, but also of the incorporation of two ionic liquids, [Cho][Phe] and [Cho][Glu], derived from choline. In the production of implants, caffeine was used as a model asset. The performance evaluation of the developed implants allowed to demonstrate that each prepared batch showed an uniform content as well as homogeneity in the caffeine content (greater than 95 %), demonstrating that the incorporation of IL does not affect these parameters. The results also demonstrated that the presence of the IL can model the release of the active, with IL [Cho][Glu] allowing greater release of caffeine and a faster degradation of the implants over time in contrast to IL [Cho][Phe].
The pharmaceutical industry has dealt with several obstacles with regard to the development of new drug delivery systems, due to low drug solubility, permeability and stability, thus conditioning the efficiency of these systems. Additionally, within the scope of the development of delivery systems, controlled delivery systems have acquired an increasing interest by the scientific community, as they present numerous advantages, such as the reduction of the frequency of administration and allowing some flexibility in the choice of excipients to be used for their development. However, in their development, it is essential to guarantee its biostability, a good incorporation of the drug and an adequate release profile. For this purpose, different release adjuvants can be used, such as Gelucire 50/02 ® and Sucrose, which can contribute to the modification of the lipid implant release profiles. Additionally, due to the countless valuable properties of ionic liquids, they can also be potential functional excipients, by promoting the solubility and permeability of drugs or even by contributing to the stability of the developed delivery systems. Thus, this work aimed to evaluate not only the impact of the presence of two release adjuvants, Gelucire® 50/20 or Sucrose, in lipid implants, but also of the incorporation of two ionic liquids, [Cho][Phe] and [Cho][Glu], derived from choline. In the production of implants, caffeine was used as a model asset. The performance evaluation of the developed implants allowed to demonstrate that each prepared batch showed an uniform content as well as homogeneity in the caffeine content (greater than 95 %), demonstrating that the incorporation of IL does not affect these parameters. The results also demonstrated that the presence of the IL can model the release of the active, with IL [Cho][Glu] allowing greater release of caffeine and a faster degradation of the implants over time in contrast to IL [Cho][Phe].
Descrição
Orientação: Tânia Santos de Almeida
Palavras-chave
MESTRADO INTEGRADO EM CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS, CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS, PHARMACEUTICAL SCIENCES, LÍQUIDOS IÓNICOS, IONIC LIQUIDS, IMPLANTES LIPÍDICOS, LIPIDIC IMPLANTS, CAFEÍNA, CAFFEINE, SISTEMAS DE LIBERTAÇÃO DE MEDICAMENTOS, DRUG DELIVERY SYSTEMS