Ácidos fenólicos e líquidos iónicos em transferossomas
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2023
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Resumo
Os líquidos iónicos (LI) têm sido muito estudados nos últimos anos pelas suas inúmeras vantagens. Como promotores de solubilidade e estabilidade, que são alguns dos problemas mais complicados de ultrapassar pela Indústria Farmacêutica, nomeadamente através da conversão de fármacos com baixa solubilidade em água em LI. Uma outra estratégia para aumentar a biodisponibilidade de compostos com baixa solubilidade aquosa é a sua incorporação em nanossistemas de veiculação, como é o caso dos transferossomas. Os ácidos fenólicos, como é exemplo o ácido ferúlico (AF), apresentam propriedades biológicas relevantes, incluindo as atividades antioxidante e anti-inflamatória. No entanto, estes compostos são pouco solúveis em água. Assim, este trabalho teve como objetivo ultrapassar esta limitação físico-química do AF através do recurso a duas estratégias: a) a síntese de ferulato de colina e b) a encapsulação do AF em transferossomas contendo LI. Os resultados mostraram uma solubilidade 23 vezes superior do ferulato de colina em água em relação ao ácido fenólico. Por outro lado, a incorporação de LI em transferossomas causou uma redução para metade no tamanho dos nanossistemas vesiculares, em comparação aos transferossomas controlo. Quando à eficiência de associação, verificou-se um aumento de 10% quando se incorporou o LI mais promissor, o [Cho][Gly]. Este estudo mostrou que a transformação de ativos nos seus líquidos iónicos derivados, assim como a utilização de nanopartículas vesiculares para incorporar os ativos, poderão ser estratégias valiosas no aumento da solubilidade e da biodisponibilidade de fármacos pouco solúveis em água. Palavras-chave: Líquidos Iónicos; Transferossomas; Ácido Ferúlico; Estratégias de Solubilidade
Ionic liquids (IL) have been much studied in recent years for their many advantages. As solubility and stability promoters, some of the most difficult problems to overcome by the Pharmaceutical Industry, namely through the conversion of drugs with low solubility in water into IL. Another strategy to increase the bioavailability of compounds with low aqueous solubility is their incorporation into delivery nanosystems, as is the case of transferosomes. Phenolic acids, such as ferulic acid (FA), have relevant biological properties, including antioxidant and anti-inflammatory activities. However, these compounds are poorly soluble in water. Thus, the aim was to overcome this physical-chemical limitation of FA by resorting to two strategies: a) synthesis of choline ferulate and b) encapsulation of FA in transferosomes containing IL. The results showed a 23 times greater solubility of IL in water compared to its phenolic acid. On the other hand, the incorporation of IL into transferosomes caused a reduction in the size of vesicular nanosystems compared to control transferosomes. As for the association efficiency, an increase of 10% was observed when the most promising IL [Cho][Gly] was incorporated. This study showed that the transformation of actives into derived ionic liquids and the use of lipid nanoparticles that incorporate the actives proved to be a valuable strategy in increasing the solubility of poorly soluble drugs in water. Keywords: Ionic Liquids; Transfersomes; Ferulic Acid; Solubility Strategies
Ionic liquids (IL) have been much studied in recent years for their many advantages. As solubility and stability promoters, some of the most difficult problems to overcome by the Pharmaceutical Industry, namely through the conversion of drugs with low solubility in water into IL. Another strategy to increase the bioavailability of compounds with low aqueous solubility is their incorporation into delivery nanosystems, as is the case of transferosomes. Phenolic acids, such as ferulic acid (FA), have relevant biological properties, including antioxidant and anti-inflammatory activities. However, these compounds are poorly soluble in water. Thus, the aim was to overcome this physical-chemical limitation of FA by resorting to two strategies: a) synthesis of choline ferulate and b) encapsulation of FA in transferosomes containing IL. The results showed a 23 times greater solubility of IL in water compared to its phenolic acid. On the other hand, the incorporation of IL into transferosomes caused a reduction in the size of vesicular nanosystems compared to control transferosomes. As for the association efficiency, an increase of 10% was observed when the most promising IL [Cho][Gly] was incorporated. This study showed that the transformation of actives into derived ionic liquids and the use of lipid nanoparticles that incorporate the actives proved to be a valuable strategy in increasing the solubility of poorly soluble drugs in water. Keywords: Ionic Liquids; Transfersomes; Ferulic Acid; Solubility Strategies
Descrição
Orientação: Catarina Pereira Leite ; coorientação: Tânia Santos de Almeida
Palavras-chave
MESTRADO INTEGRADO EM CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS, CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS, PHARMACEUTICAL SCIENCES, LÍQUIDOS IÓNICOS, IONIC LIQUIDS, LIPOSSOMAS, LIPOSOMES, ÁCIDO FERÚLICO, FERULIC ACID, SOLUBILIDADE, SOLUBILITY