Impacto de líquidos iónicos na solubilidade do ácido cafeico e na sua incorporação em géis
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2021
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Resumo
A indústria farmacêutica tem desenvolvido novos sistemas de veiculação eficientes, para fazer face a problemas como a baixa solubilidade aquosa, permeação e dificuldades na incorporação de alguns ativos em sistemas de veiculação de fármacos.
Neste âmbito, têm sido estudadas alternativas, como a utilização de líquidos iónicos (LI) como solventes promotores da solubilidade de alguns fármacos e até como estabilizadores das formulações desenvolvidas.
Assim, o presente trabalho teve como objetivo avaliar se os três LI estudados poderiam aumentar a solubilidade aquosa do ácido cafeico, um composto fenólico com baixa solubilidade, e posteriormente incorporá-lo numa formulação de gel aquosa, na presença de cada um dos LI. Os LI estudados foram os derivados de colina, (2-hidroxietil)-trimetilamónio-L-fenilalaninato [Cho][Phe], (2-hidroxietil)-trimetilamónio-L-glutamato [Cho][Glu] e (2-hidroxietil)-trimetilamónio-glicinato [Cho][Gly].
Os resultados obtidos permitiram concluir que a presença dos LI aumenta a solubilidade do ácido cafeico, sendo o [Cho][Gly] o que teve maior impacto e permitindo um aumento quatro vezes superior.
Relativamente aos géis, as formulações desenvolvidas quer na presença ou ausência do ativo e/ou do LI [Cho][Gly], demonstraram ser estáveis nos estudos de estabilidade preliminar e os resultados demonstraram que o LI aumenta a viscosidade da formulação e permite a incorporação de maior quantidade de ativo no sistema desenvolvido.
The Pharmaceutical Industry has been developing efficient delivery systems to overcome some problems, such as the low water solubility, permeability, and incorporation of poorly soluble drugs. In this context, some alternatives have been studied, namely the use of ionic liquids (IL), as solubility promoters for some drugs and, even, as stabilizers of the developed formulations. Thus, the present work aimed at evaluating if the three ILs under study increase the aqueous solubility of caffeic acid, a poorly water-soluble phenolic compound and then incorporate it in aqueous gel formulations, in the presence of each IL. The studied ILs were the choline derivatives, (2-hydroxyethyl)-trimethylammonium-L-phenylalaninate [Cho][Phe], (2-hydroxyethyl)-trimethylammonium-L-glutamate [Cho][Glu] and (2-hydroxyethyl)-trimethylammonium-glycinate [Cho][Gly]. The obtained results showed that the studied ILs allowed to enhance the solubility of the caffeic acid, with [Cho][Gly] having the greatest impact allowing a solubility of the active four times superior. Regarding gels, all formulations developed in the presence or absence of the active substance and / or the IL [Cho][Gly], demonstrated to be stable in the stability studies and the results also showed that the IL enhances the viscosity of the formulations and allows the incorporation of a higher amount of active in the developed system.
The Pharmaceutical Industry has been developing efficient delivery systems to overcome some problems, such as the low water solubility, permeability, and incorporation of poorly soluble drugs. In this context, some alternatives have been studied, namely the use of ionic liquids (IL), as solubility promoters for some drugs and, even, as stabilizers of the developed formulations. Thus, the present work aimed at evaluating if the three ILs under study increase the aqueous solubility of caffeic acid, a poorly water-soluble phenolic compound and then incorporate it in aqueous gel formulations, in the presence of each IL. The studied ILs were the choline derivatives, (2-hydroxyethyl)-trimethylammonium-L-phenylalaninate [Cho][Phe], (2-hydroxyethyl)-trimethylammonium-L-glutamate [Cho][Glu] and (2-hydroxyethyl)-trimethylammonium-glycinate [Cho][Gly]. The obtained results showed that the studied ILs allowed to enhance the solubility of the caffeic acid, with [Cho][Gly] having the greatest impact allowing a solubility of the active four times superior. Regarding gels, all formulations developed in the presence or absence of the active substance and / or the IL [Cho][Gly], demonstrated to be stable in the stability studies and the results also showed that the IL enhances the viscosity of the formulations and allows the incorporation of a higher amount of active in the developed system.
Descrição
Orientação: Tânia Santos de Almeida
Palavras-chave
MESTRADO INTEGRADO EM CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS, CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS, LÍQUIDOS IÓNICOS, SOLUBILIDADE, EXCIPIENTES FARMACÊUTICOS, PHARMACEUTICAL SCIENCES, IONIC LIQUIDS, SOLUBILITY, PHARMACEUTICAL EXCIPIENTS, ÁCIDOS CAFEÍCOS